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科学家发现能抑制多种肿瘤的酶抑制剂
点击次数:417 发布时间:2016-03-29
 

科学家发现能抑制多种肿瘤的酶抑制剂

研究人员zui近研发了一种酶抑制剂,显示对多种肿瘤有效,尤其是白血病,乳腺癌和大肠癌。他们的研究重心是c-Myc肿瘤蛋白,它在将近一半的人类肿瘤中表达增强,以及SIRT2--对多种癌症细胞的活力起关键作用的酶。研究人员用一种称为TM的化合物,能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性,降低c-Myc蛋白水平,抑制肿瘤生长。

这项研究让我们在每年夺取800万人生命的疾病的治愈之路上又向前走了一步。他们的工作发表在Cancel Cell杂志上。

"这项研究从基础科学开始,是基础研究把我们带上这条路,看起来很有前景。我们希望未来几年内能开发出抗癌症的有效药物。"研究的作者之一Hening Lin说。

之前去乙酰化类酶抑制剂的研究,包括SIRT2的抑制剂,因有效性和选择性不同而受限。通过研发和测试TM以及另外三种类似物,Lin和同事们发现TM对抑制SIRT2蛋白有zui出色的活性和选择性。研究小组将TM送往国家癌症研究所对大约60种癌症细胞系进行筛选。结果显示,10uM TM能将56株肿瘤细胞中的36株抑制超过50%,包括所有白血病细胞系和大多数直肠癌细胞系。

Lin说:"这一发现其实有点令人吃惊,我们做TM化合物时本来是靶向SIRT6蛋白的。"SIRT6是去乙酰化酶家族中的另一种酶。

基于前人的两项研究,当时认为SIRT2可能是一个肿瘤抑制基因,对它的抑制可能促进肿瘤形成。而事实上并非如此,研究人员做了多种实验证明,TM的抗肿瘤效果是通过抑制SIRT2蛋白达到的。Giannakakou说,是合作与会议上大家交换想法,促成了其与c-Myc相关的发现。

"在这之前,我们没有什么有效针对cMyc蛋白的东西,大部分抑制剂都是间接作用,靶向其他目标,然后下游降低cMyc。TM也一样是间接作用,但它在体内和体外均表现出很高的活性。TM有可能进一步发展为临床药物。"

该小组必须应对的TM的缺陷是它的溶解度差和生物利用率低的问题。Lin相信,通过提高溶解度和生物利用率,他们能将TM的抗肿瘤效果进一步提高。

 

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